TẠI SAO FLAVONOIDS CẦN ĐƯỢC VI HẠT HÓA THÀNH THUỐC TRỢ TĨNH MẠCH HOÀN HẢO

  1. Quá trình hấp thu – phân bố – chuyển hóa – thải trừ của thuốc trong cơ thể.
  2. Các nghiên cứu chứng minh vi hạt hóa flavonoid giúp tăng khả năng hấp thu thuốc.

1. Quá trình hấp thu – phân bố – chuyển hóa – thải trừ của thuốc trong cơ thể.

Thuốc đi vào cơ thể sẽ trải qua quá trình dược động học gồm 4 giai đoạn: hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ.

Với những sản phẩm như thuốc trợ tĩnh mạch đường uống thường chứa hợp chất flavonoid. Để phát huy được tác dụng, thuốc cần hấp thu vào cơ thể qua đường tiêu hóa.

Thuốc được hấp thu khi vào cơ thể 

Flavonoid là một nhóm hợp chất phenolic thường có trong thực vật với các tác dụng sinh hóa và dược lý được công nhận rộng rãi. Trong điều kiện tự nhiên, phần lớn flavonoid tồn tại ở dạng glycoside (tức là liên kết với các loại đường khác nhau) được ruột người hấp thụ kém. Để có hoạt tính sinh học trong cơ thể con người, các hợp chất này cần được thủy phân thành dạng aglycone nhờ các enzym có trong đường ruột. Đặc biệt, α-glucosidase và β-glucosidase là các enzyme chính tham gia vào quá trình chuyển hóa và khử glycosyl của flavonoid. Sự phân tách glycoside là bước đầu tiên và quan trọng trong quá trình hấp thu diosmin ở ruột1:

  • Sau khi uống, diosmin được vận chuyển đến ruột kết nơi vi khuẩn có khả năng thủy phân các glycoside flavonoid thành aglycone là diosmetin giúp hấp thu qua thành ruột. Hơn nữa, khả năng hấp thu của ruột kết thấp hơn nhiều so với ruột non nên chỉ có khả năng hấp thu nhẹ các diosmin1.
  • Tuy nhiên, hầu hết các flavonoid, bao gồm cả diosmin, hòa tan kém, dẫn đến tốc độ hòa tan thấp và suy giảm hấp thu qua đường tiêu hóa

Quá trình vi hạt hóa sẽ giúp cải thiện khả năng hấp thu tại đường tiêu hóa, bởi lẻ cùng một khối lượng hoạt chất, sản phẩm được vi hạt sẽ tăng nhiều lần diện tích tiếp thu với dịch ruột so với sản phẩm không được vi hạt.

Chính vì vậy quá trình vi hạt hóa diosmin + hesperidin trong thuốc trợ tĩnh mạch giúp tăng khả năng hấp thu từ đó giúp thuốc phát huy hiệu quả giảm nhanh triệu chứng trong 3-5 ngày và ngăn bệnh trở nặng.

 

 2. Các nghiên cứu chứng minh vi hạt hóa flavonoid giúp tăng khả năng hấp thu thuốc.

Theo đó, công trình nghiên cứu của tác giả GARNER và cộng sự công bố trên tạp chí Journal of Pharmaceutial Sciences đã chứng minh vi hạt hóa giúp tăng khả năng hấp thu thuốc vượt trội.2 

Cụ thể, khi so sánh giữa 2 nhóm thuốc cùng hoạt chất: một nhóm được vi hạt hóa tới kích thước trung bình 1.79 µm và một nhóm thì không được vi hạt (kích thước trung bình 36.5 µm) cho thấy nhóm thuốc được vi hạt làm tăng hấp thu tới 77% so với nhóm flavonoid không được vi hạt.

Nghiên cứu Garner chứng minh hấp thu vượt trội hơn 77% khi vi hạt hóa flavonoid

 Nhờ vậy, theo khuyến cáo của hội mạch máu thế giới năm 2018 một thuốc trợ tĩnh mạch hoàn hảo cần đảm bảo được 6 tiêu chí tác động:

  • Tăng trương lực tĩnh mạch
  • Bảo vệ van và thành tĩnh mạch
  • Giảm rò rỉ mao mạch
  • Tăng dẫn lưu hệ bạch huyết
  • Không ảnh hướng đến huyết lưu biến
  • Thu nhặt gốc tự do, chống viêm

Các tác động của thuốc trợ tĩnh mạch

Với công nghệ VI HẠT ĐỘC ĐÁO từ Pháp, thuốc đạt kích thước vi hạt < 2 µm mang lại khả năng HẤP THU VƯỢT TRỘI – tới hơn 77% so với sản phẩm khác. Do đó thuốc Tĩnh mạch từ Pháp – 500 mg được khuyến cáo 1A bởi Hội mạch máu thế giới 2018 trong việc giảm nhanh các triệu chứng trong vòng 3-5 ngày do suy giãn tĩnh mạch3.

 

 TÀI LIỆU THAM KHẢO

1. Rosario Russo et al. (2018). Comparative Bioavailability of Two Diosmin Formulations after Oral Administration to Healthy Volunteers. Journals Molecules, Vol 23, issue 9, 2018, 23(9), doi:10.3390/molecules23092174

2. GARNER R. C. et al. (2002). Comparison of the Absorption of Micronized and Nonmicronized 14C-Diosmin Tablets After Oral Administration to Healthy Volunteers by Accelerator Mass Spectrometry and Liquid Scintillation Counting. Journal of Pharmaceutical Sciences, Vol. 91, No. 1, January 2002, 91(1):32-40. doi: 10.1002/jps.1168.

3. Nicolaides A. (2018). Management of chronic venous disorders of the lower limbs Guidelines According to Scientific Evidence. Part I Int Angiol, 37(3):181-254.

 

SERV-MPFF-29-11-2023